白花蛇舍草的功效：清热解毒，活血利白花蛇舌草尿。用于扁桃体炎、咽喉炎、尿路感染、盆腔炎、阑尾炎、肝炎、菌痢、毒蛇咬伤、肿瘤。亦可用于消化道癌症。现代药理学研究证明，白花蛇草能增强机体的免疫力，抑制肿瘤细胞的生长，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌等致病菌有抑制作用，实乃“清热解毒”之良药。
白花蛇舌草作用
抗肿瘤作用在体外(相当生药6克/毫升)对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢性粒细胞型的肿瘤细胞有较强抑制作用(美蓝试管法)；用瓦氏呼吸器测定，对前二者的抑制作用亦较强。曾用浸膏于小鼠S-180和艾氏腹水癌，以及大鼠吉田肉瘤的实验性治疗，皆无明显抗癌作用；0.5～1克生药／毫升在体外对吉田肉瘤和艾氏腹水癌有抑制(美蓝试管法)，但作者认为此属非特殊性的。
抗菌、消炎作用体外抗菌作用并不显著，只对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌有微弱作用。观察煎液对正常和人工阑尾炎兔的网状内皮系统吞噬功能和白细胞在体内外吞噬活力的影响，认为其抗炎作用，是刺激网状内皮系统增生和增强吞噬细胞活力等因素所致。
功能主治
《潮州志·物产志》：茎叶榨汁饮服，治盲肠炎，又可治一切肠病。
《广西中药志》：治小儿疳积，毒蛇咬伤，癌肿。外治白泡疮，蛇癞疮。
《闽南民间草药》：清热解毒，消炎止痛。
《泉州本草》：清热散瘀，消痈解毒。治痈疽疮疡，瘰疬。又能清肺火，泻肺热。治肺热喘促、嗽逆胸闷。治疗毒蛇咬伤时，可取白花蛇舌草15克，白酒250克，煮沸3～5分钟，去渣，口服2/3（每日分2～3次服完），用1/3外敷伤口，敷药时先吸出伤口毒血，清洗消毒后用消毒棉垫覆盖包扎，然后用上述药酒浇湿敷料（以保持湿润为度）。若不能饮酒者，可用清水煮沸后再加入适量白酒，但以白酒煮为佳。
《广西中草药》：清热解毒，活血利尿。治扁桃体炎，咽喉炎，阑尾炎，肝炎，痢疾，尿路感染，小儿疳积。
治疗偏方
1治痢疾、尿道炎：白花蛇舌草一两。水煎服。（《福建中草药》）
2治黄疸：白花蛇舌草一至二两。取汁和蜂蜜服。(厦门)
3治急性阑尾炎：白花蛇舌草二至四两，羊蹄草一至二两，两面针根三钱。水煎服。(广东《中草药处方选编》)
4治小儿惊热，不能入睡：鲜蛇舌癀打汁一汤匙服。(《闽南民间草药》)
5治疮肿热痛：鲜蛇舌癀洗净，捣烂敷之，干即更换。(《闽南民间草药》)
6治毒蛇咬伤：鲜白花蛇舌草一至二两。捣烂绞汁或水煎服，渣敷伤口。
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